同为扩血管药，治疗作用有何大相似之处？

上世纪七十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究工作了甘油类缩张静脉的起到，发现其能使其一组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH大幅提高，但是不能代谢为 NO 后展现出缩静脉起到。

NO-cGMP 波形通路起到的阐述也为用药剂的研发指引了朝向，一层面是大幅提高某一其一组织内的 NO pH而展现出起到，另外一层面是减小某些其一组织中 cGMP pH。本期详述，我们就来讨论现有常用的 PDE 类固醇。

本期详述：同为缩静脉药剂，外科手术起到有何大不同？

现有常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的均是由用药剂分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可运用于外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其振荡与口服长期存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类用药剂在适用时需注意哪些效用？

参考答案

1. PDE-3 类固醇：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

炎骨髓用药剂，其 CFDA 首肯适应症为运用于断续跛行、持续持续性脑梗死患 (心源持续性脑梗死除外)，其他诊断系统设计参考如持续持续性 PCI 术后后病变。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病因适当长短口服。

基于日本这群人的 CSPSⅡ试验，暗示科林他唑在持续持续性脑卒中层面类似阿司匹林，出血持续性政治事件的年存活率要比阿司匹林一组的不够极低，但引起的腹痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等不够少用，停用科林他唑的病变需求量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正持续性肌力起到和静脉缩张用药剂，其 CFDA 首肯适应症是运用于其他治果变差的急慢持续性缺血持续性缺血性，其他诊断系统设计如外科手术脑部外科手术时极低心排BOSS。

其振荡与口服有关，小口服时主要展现出为正持续性肌力起到，但当口服加大，翻倍稳定的最大正持续性肌力振荡时，其缩静脉起到也随口服的减小而提高。

负荷口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢施打，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保有。最大日口服不多近 1.13 mg/kg。疗程不多近 2 周。病变不全时需适量及放缓滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿罗格雷

FDA 首肯用语运用于普发持续性骨髓快速增长和真持续性红细胞快速增长，大幅提高骨髓作用于，很强正持续性肌力和劳静脉起到，易所致液体潴留。作为 PDE3 依赖性药剂也能依赖性骨髓的群聚。与科林他唑、米力农、NSAIDs、炎骨髓用药剂等合用可减小发生出血的效用。

此外，PDE-4 类固醇还有外科手术 COPD 的罗氟司普、科林司普以及外科手术银屑病的戈司普，现有尚未在我国上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、伐地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、伐地那非、他近那非

此类用药剂最有名，尤其运用于年长者排尿功能障碍的外科手术，由于是静脉缩张剂，也可运用于大幅提高动脉型号脾动脉热力（宾夕法尼亚州 FDA 尚未首肯将伐地那非运用于外科手术此适应症）。

这一系列用药剂允许与任何形式的甘油用药剂同时系统设计。适用西地那非后 24 小时内或适用他近那非后 48 小时内对人适用，即使在这些时间阳台之后，可能仍长期存在较强的致高血压起到。另外，脾静脉闭塞持续性哮喘 (PVOD) 常常可能会被误解归为普发持续性动脉型号脾动脉热力，而脾静脉缩张药剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病变的哮喘状态显着恶化，故不破例此类病变适用。

普别注意的是以上选择持续性的 PDE 类固醇如阿罗格雷、科林他唑对于缺血性（HF）病变有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 类固醇对有临界持续性高血压和/或极低容量状态的 HF 病变有适用效用。

（2）双嘧近莫

CFDA 适应症运用于炎骨髓群聚、持续持续性病变。此外，仍须运用于持续持续性脑卒中（与阿司匹林合用），运用于华法林的辅助外科手术以大幅大幅提高其炎栓起到（如 FDA 适应症防止脑部瓣膜置换术术后病变），以及乳腺癌综合症。

PDE-5 类固醇还有未在我国上市的外科手术外科手术淋巴关节炎、喘息型号淋巴炎的扎普司普等。

4. 非选择持续性 PDE 类固醇：茶碱类用药剂

作为淋巴缩张剂其控制慢持续性关节炎的能力在于有炎炎、免疫调节及确保淋巴的起到。茶碱类对急持续性缺血性、活动持续性消化水肿、无权控制的惊厥病变移除。而多索茶碱征状存活率较极低，诊断耐受持续性好。

以下内容

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登