同为扩微血管药，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了硫化物扩宽张毛细血管的功用，注意到其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使溶解度提高，但是不必降解为 NO 后充分发挥扩宽毛细血管功用。

NO-cGMP 瞬时通路功用的详述也为药品的研发指引了朝向，一方面是提高某一该组织内的 NO 溶解度而充分发挥功用，另外一方面是减少某些该组织中所 cGMP 溶解度。本期解说，我们就来讨论目前常用的 PDE 衍生物。

本期解说：同为扩宽毛细血管药，外科切除术功用有何大相似之处？

目前常用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的象征官能药品分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可主要用途外科切除术 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其振荡与血糖充分发挥功用何种关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类药品在可用时需要注意哪些似乎但会？

参考题目

1. PDE-3 衍生物：格特他酚、米力农

（1）格特他酚

抑止淋巴细胞药品，其 CFDA 批准后高血压为主要用途但但会跛行、防治脑梗死患上 (心源官能脑梗死除外)，其他医学技术的发展参考如防治 PCI 术后后高血压。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、病症合适有所不同血糖。

基于日本年轻人的 CSPSⅡ测试，表明格特他酚在防治脑卒中所方面多种不同水杨酸，肿胀官能惨剧的年起因率要比水杨酸组的更较差，但激起的头痛、头痛、气喘、头晕和心动过速等更常见，关闭格特他酚的病人数量比关闭水杨酸的多。

（2）米力农

正官能肌力功用和血液循环药品，其 CFDA 批准后高血压是主要用途其他治果欠佳的急慢官能充血官能尿毒症，其他医学技术的发展如外科切除术心脏切除术时较差心排点数。

其振荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正官能肌力功用，但当血糖加大，约远超牢固的最主要正官能肌力振荡时，其扩宽毛细血管功用也随血糖的减少而加强。

节省成本血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最主要日血糖不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需要减量及加快滴注速度。

2. PDE-4 衍生物：阿那格雷

FDA 批准后用法主要用途特发官能淋巴细胞升高和真官能红细胞升高，减少淋巴细胞生成，具有正官能肌力和特毛细血管功用，易引致黏官能潴留。作为 PDE3 减缓药也能减缓淋巴细胞的有数。与格特他酚、米力农、NSAIDs、抑止淋巴细胞药品等用为可减少起因肿胀的似乎但会。

此外，PDE-4 衍生物还有外科切除术 COPD 的罗氟司特、格特司特以及外科切除术银屑病的萨里司特，目前已经在我国上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、魏地那非、他约达那非、双嘧约达默

（1）西地那非、魏地那非、他约达那非

此类药品最出名，广泛主要用途年长者勃起功能障碍的外科切除术，由于是血液循环剂，也可主要用途减少动脉型肺脏动脉加压（美国 FDA 已经批准后将魏地那非主要用途外科切除术此高血压）。

这一系列药品禁止与任何表约达方式的酮药品同时技术的发展。可用西地那非后 24 时长内或可用他约达那非后 48 时长内所谓可用，即使在这些时间门窗不久，似乎仍充分发挥功用较强的致较差血压功用。另外，肺脏静脉闭塞官能营养不良 (PVOD) 比如说但会被错误都是特发官能动脉型肺脏动脉加压，而肺脏血液循环药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病人的肾脏状况总体每况愈下，故不推荐此类病人可用。

特别注意的是以上胺类的 PDE 衍生物如阿那格雷、格特他酚对于尿毒症（HF）病人有潜在不良影响，要审计似乎但会。而 PDE-5 衍生物对有临界官能较差血压和/或较差发电量状况的 HF 病人有可用似乎但会。

（2）双嘧约达默

CFDA 高血压主要用途抑止淋巴细胞有数、防治高血压。此外，尚可主要用途防治脑卒中所（与水杨酸用为），主要用途华法林的辅助外科切除术以增强其抑止栓功用（如 FDA 高血压防止心脏瓣膜置换术术后高血压），以及肾病综合症。

PDE-5 衍生物还有未在我国上市的外科切除术外科切除术冠状动脉结核病、反败为胜型冠状动脉炎的扎普司特等。

4. 非胺类 PDE 衍生物：茶碱类药品

作为冠状动脉扩宽张剂其掌控慢官能结核病的能力在于有抑止炎、免疫调节及维护冠状动脉的功用。茶碱类对急官能并发症、活动官能消化胃溃疡、未获掌控的惊厥病人禁用。而多索茶碱副作用起因率较较差，医学依赖官能好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登